Memantine (Namenda) för behandling av Alzheimers
Ta reda på Namenda, ett läkemedel för behandling av måttlig till svår Alzheimers sjukdom.
Vad är Namenda?
Namenda (memantine) är ett läkemedel för behandling av måttlig till svår Alzheimers sjukdom. Det godkändes av FDA i oktober 2003.
Vilken typ av läkemedel är Namenda?
Namenda klassificeras som en konkurrenskraftig låg-till-måttlig affinitet N-metyl-D-aspartat (NMDA) -receptorantagonist, det första Alzheimer-läkemedlet av denna typ som godkänts i USA. Det verkar fungera genom att reglera aktiviteten hos glutamat, en av hjärnans specialiserade messenger-kemikalier involverade i informationsbearbetning, lagring och återvinning. Glutamat spelar en viktig roll i inlärning och minne genom att trigga NMDA-receptorer för att tillåta en kontrollerad mängden kalcium som flödar in i en nervcell, vilket skapar den kemiska miljön som krävs för information lagring.
Överskott av glutamat överstimulerar å andra sidan NMDA-receptorer för att tillåta för mycket kalcium i nervcellerna, vilket leder till störning och död av celler. Memantin kan skydda celler mot överskott av glutamat genom att delvis blockera NMDA-receptorer.
Memantines verkan skiljer sig från mekanismen för kolinesterashämmare som tidigare godkändes i USA för behandling av Alzheimersymtom. Kolinesterashämmare ökar tillfälligt halterna av acetylkolin, en annan budbärarkemikalie som blir bristfällig i Alzheimer-hjärnan.
Vad är bevisen på att Namenda kan hjälpa Alzheimers symptom?
Vid behandling av Forest Laboratories ansökan om godkännande av memantin, medlemmar i FDA: s rådgivande kommitté för perifera och centrala nervsystemet röstade enhälligt att följande två kliniska studier stödjer memantins säkerhet och effektivitet vid behandling av måttlig till svår Alzheimers sjukdom:
(1) En 28-veckors amerikansk studie som registrerar 252 individer med måttlig till svår Alzheimers sjukdom och initiala poäng från 3 - 14 på Mini-Mental State Examination (MMSE). I denna dubbelblinda studie tilldelades deltagarna slumpmässigt att ta antingen 10 mg memantin två gånger om dagen eller placebo. De som fick memantin visade en liten men statistiskt signifikant fördel i deras förmåga att utföra dagliga aktiviteter och på batteriet för svårt funktionsnedsättning, ett test som utformats för att bedöma minne, tänkande och bedömning i allvarligt oförmögenhet individer. På kliniker Intervjubaserat intryck av Change Plus Caregiver Input, ett mått på övergripande funktion, memantinmottagare visade också en fördel som var signifikant i en analys men inte i annan.
När studiedeltagare med MMSE-poäng på mindre än 10 betraktades som en separat grupp, memantin mottagarna visade ingen fördel jämfört med dem som fick placebo på varken dagliga aktiviteter eller totalt sett fungera.
Resultaten av en sex månaders förlängning av denna rättegång publicerades i januari 2006 Neurologins arkiv. Alla deltagare som valde att fortsätta fick memantine, men varken forskare eller patienter visste vem som ursprungligen hade varit på memantine tills förlängningen avslutades.
Resultaten visade att deltagare som bytte från placebo till memantine minskade långsammare än på placebo i bedömningar av minne, dagliga aktiviteter och total funktion. De som stannade på memantine under hela året upprätthöll sin långsammare nedgång i den ursprungliga rättegången.
(2) En 24-veckors amerikansk studie som registrerar 404 individer med måttlig till svår Alzheimers sjukdom och initiala MMSE-poäng från 5 - 14 som hade tagit donepezil (Aricept) i minst sex månader, med en stabil dos i minst tre månader. I denna dubbelblinda studie tilldelades deltagarna slumpmässigt att ta antingen 10 mg memantin två gånger om dagen eller placebo utöver deras donepezil. De som fick memantin visade en statistiskt signifikant fördel i att utföra dagliga aktiviteter och på svårt nedsatt batteri, medan deltagare som tog donepezil plus placebo fortsatte att minska.
Vissa rådgivande kommittémedlemmar ansåg att memantins effekt var blygsam, vilket liknar omfattningen som effekten hos kolinesterashämmare.
I juli 2005 vägrade FDA att godkänna memantin för att behandla mild Alzheimers sjukdom. Forest har genomfört tre studier av memantin som en behandling för mild till måttlig Alzheimers. I en studie presterade deltagare som tog memantine bättre än de som fick placebo på tester av minne och tänkande samt bedömningar av sina läkare och vårdgivare. I två andra studier kunde memantin inte visa någon statistiskt signifikant fördel jämfört med placebo. I en av studierna som inte visade nytta var deltagarna redan på en stabil dos av en kolinesterashämmare vid tidpunkten då de började ta memantin. Studien inkluderade alla tre vanligt föreskrivna kolinesterasinhibitorerna — donepezil (Aricept), galantamin (Razadyne) (Razadyne, tidigare Reminyl) och rivastigmin (Exelon).
Hur levereras och ordineras Namenda?
Namenda levereras som oral medicin i 10 mg tabletter. Forest ger förskrivningsinformation kl www.namenda.com eller genom att ringa 1.877.2-NAMENDA (1.877.262.6363). Namenda-biverkningar inkluderar huvudvärk, förstoppning, förvirring och yrsel.
källor:
- Namenda föreskriver information, Forest Laboratories, april 2007.
- Forest Laboratories pressmeddelande, "Namenda (TM) (memantine HCl), första läkemedlet som godkänts för behandling av måttlig till svår Alzheimers sjukdom som nu finns tillgänglig över hela landet," Jan. 13, 2003.
tillbaka till: Psykiatriska mediciner Farmakologi Homepag
