Läkemedelsbehandlingar för ADHD
(Pemoline (Cylert) är inte längre tillgängligt i USA)
Cylert rankas som tredje i försäljningen för behandling av ADHD. Cylert tillverkas av Abbott; ingen generisk är tillgänglig.
Till skillnad från andra stimulerande läkemedel har Cylert verkan på cirka en timme och måste tas i 1-2 veckor innan förbättring sker. Det rekommenderas att doseringen av detta läkemedel ökas i steg om 18,75 mg var 2-3: e dag under flera veckor. Cylert är dyrare än Ritalin eller Dexedrine.
Viktiga punkter om Cylert:
- Leverenzymförändringar har ibland noterats hos patienter som tar Cylert. Leverenzymer i baslinjen rekommenderas vid uppföljning vid 3-6 månader.
- Personer som använder alkohol löper högre risk med detta läkemedel. Patienter med antingen lever- eller njurkompromiss bör inte ta detta läkemedel.
- SSRI påverkar användningen av Cylert på grund av deras effekter på levern P450 isoenzymer.
- Cylert är ett användbart alternativ för patienter med hjärt-kärlsjukdomar eftersom det inte har någon effekt på detta system.
- Cylert kan orsaka sömnlöshet, aptitundertryckning och tics.
Sammanfattning Drug Monograph:
Klinisk farmakologi:
Cylert (pemolin) har en farmakologisk aktivitet som liknar den hos andra kända stimulansmedel i centrala nervsystemet; emellertid har den minimala sympatomimetiska effekter. Även om studier indikerar att pemolin kan verka hos djur genom dopaminergiska mekanismer, är den exakta mekanismen och läkemedlets verkan på människan inte känd.
Det finns varken specifika bevis som tydligt fastställer mekanismen där Cylert producerar sin mentala och beteende effekter hos barn, inte heller avgörande bevis för hur dessa effekter hänför sig till central nervös tillstånd systemet.
Pemolin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, ungefär 50% är bundet till plasmaproteiner. Serumhalveringstiden för pemolin är cirka 12 timmar. Maximala serumnivåer av läkemedlet förekommer inom 2 till 4 timmar efter intag av en enda dos. Flerdosstudier på vuxna vid flera dosnivåer indikerar att ett stabilt tillstånd uppnås på ungefär 2 till 3 dagar. Hos djur som fick radiomärkt pemolin distribuerades läkemedlet i stor utsträckning och jämnt över vävnaderna, inklusive hjärnan.
Pemolin metaboliseras av levern. Metaboliter av pemolin inkluderar pemolinkonjugat, pemolindion, mandelsyra och oidentifierade polära föreningar. Cylert utsöndras främst av njurarna med ungefär 50% utsöndras och endast små fraktioner förekommer som metaboliter.
Cylert (pemoline) har gradvis verkan. Med hjälp av det rekommenderade schemat för dostitrering kanske en betydande klinisk fördel inte uppenbar förrän den tredje eller fjärde veckan av läkemedelsadministration.
Dosering och aministration:
Cylert (pemolin) administreras som en enda oral dos varje morgon. Rekommenderad startdos är 37,5 mg / dag. Denna dagliga dos bör gradvis ökas med 18,75 mg med en veckas intervall tills det önskade kliniska svaret har uppnåtts. Den effektiva dagliga dosen för de flesta patienter varierar mellan 56,25 och 75 mg. Den maximala rekommenderade dagliga dosen pemolin är 112,5 mg.
Klinisk förbättring med Cylert är gradvis. Med användning av det rekommenderade schemat för dostitrering kanske någon betydande fördel inte uppenbar förrän den tredje eller fjärde veckan av läkemedelsadministration.
Där det är möjligt, bör läkemedelsadministrationen avbrytas ibland för att avgöra om det finns en återkommande beteendesymptom som är tillräcklig för att kräva fortsatt behandling. tillräckligt för att kräva fortsatt behandling.
varningar:
På grund av dess förening med livshotande leversvikt, bör Cylert vanligtvis inte betraktas som förstahandsläkemedelsbehandling vid ADHD.
Sedan Cylerts marknadsföring 1975 har 13 fall av akut leversvikt rapporterats till FDA. Det absoluta antalet rapporterade ärenden är inte stort. rapporteringsgraden varierar från 4 till 17 gånger den förväntade hastigheten i den allmänna befolkningen. Denna uppskattning kan vara konservativ på grund av underrapportering och eftersom den långa latensen mellan initiering av Cylert-behandling och förekomsten av leversvikt kan begränsa erkännandet av förening. Om bara en del av faktiska fall identifierades och rapporterades, kan risken vara väsentligt högre.
Av de 13 fall som rapporterades i maj 1996 resulterade 11 i död eller levertransplantation, vanligtvis inom fyra veckor efter tecken och symptom på leversvikt. Förlusten av hepatiska avvikelser i örat inträffade sex månader efter inledningen av Cylert. Även om vissa rapporter beskrev mörk urin och icke-specifika prodromala symtom (t.ex. anorexi, malaise och gastrointestinala symp-toms), i andra rapporter var det inte klart om några prodromala symtom föregick början av gulsot. Det är inte heller tydligt om den rekommenderade baslinjen och periodisk leverfunktionstest är förutsägbar för dessa fall av akut leversvikt. Cylert bör fortsätta om kliniskt signifikant leverfunktion observeras under dess användning.
Läkemedelsinteraktioner:
Interaktionen mellan Cylert (pemoline) och andra läkemedel har inte studerats på människor. Patienter som får Cylert samtidigt med andra läkemedel, särskilt läkemedel med CNS-aktivitet, bör övervakas noggrant.
Minskad anfallströskel har rapporterats hos patienter som får Cylert samtidigt med antiepileptika
För säkerhets skull:
Klinisk erfarenhet tyder på att hos psykotiska barn kan administration av Cylert förvärra symtomen på beteendestörningar och tankesjukdomar.
Cylert ska administreras med försiktighet till patienter med signifikant nedsatt njurfunktion.
Sedan Cylerts marknadsintroduktion. det har rapporterats förhöjda leverenzymer i samband med dess användning. Många av dessa patienter fick denna ökning upptäckt flera månader efter att Cylert startat. De flesta patienter var asymptomatiska, med ökningen av leverenzymer som återgår till det normala efter att Cylert avbröts. Leverfunktionstester bör utföras före och regelbundet under behandling med Cylert. Behandling med Ctlert bör endast initieras hos personer utan leversjukdom och med normala leverfunktionstest.
Förhållandet, om någon, mellan reversibla förhöjningar i leverfunktionstester och förekomsten av livshotande leversvikt hos patienter på långvarig behandling med Cylert är inte känt. Leverfunktionstest kan inte förutsäga början av akut leversvikt. Cylert bör ändå avbrytas om kliniskt signifikanta leverfunktionstest avslöjas när som helst under behandling med detta läkemedel.
Negativa reaktioner:
Följande är biverkningar i minskande svårighetsgrad inom varje kategori associerad med Cylert:
Lever: Det har rapporterats om nedsatt leverfunktion, allt från asymptomatiska reversibla ökningar i leverenzymer till hepatit, gulsot och livshotande leversvikt, hos patienter som tar Cylert.
Hematopoietic: Det har varit isolerade rapporter om aplastisk anemi.
Central nervsystem: Följande CNS-effekter har rapporterats med användning av Cylert: krampaktig anfall: litteraturrapporter indikerar att Cylert kan utfälla attacker av Gilles de la Tourette syndrom; hallucinationer; dyskinetiska rörelser i tungan, läpparna, ansiktet och extremiteterna: onormal oculomotorisk funktion inklusive nystagmus och oculogyrisk kris; mild depression; yrsel; ökad irritabilitet; huvudvärk; och dåsighet.
Sömnlöshet är den mest rapporterade biverkningen av Cylert, den förekommer vanligtvis tidigt i terapin före ett optimalt terapeutiskt svar. I de flesta fall är det tillfälligt eller svarar på en minskning av dosen.
Gastrointestinal: Anorexi och viktminskning kan uppstå under de första veckorna av terapin. I de flesta fall är det övergående karaktär; viktökning återupptar vanligtvis inom tre till sex månader.
Illamående och magvärk har också rapporterats.
Övrigt: Undertryck av tillväxt har rapporterats med långvarig användning av stimulantia hos barn. Hudutslag har rapporterats med Cylert.
Milda biverkningar som uppträder tidigt under behandlingen med Cylert övergår ofta vid fortsatt behandling. Om biverkningarna är av betydande eller utdragen karaktär, ska dosen minskas eller läkemedlet avbrytas.
Nästa: Starta om ADHD-läkemedel efter en sommarläkemedelssemester
~ adhd-biblioteksartiklar
~ alla lägg till / adhd artiklar
